富马酸伏诺拉生（沃诺拉赞）--立项推荐

日期： 2022-11-21

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信息介绍

中文名	富马酸伏诺拉生（沃诺拉赞）
英文名	Vonoprazan Fumarate
CAS	1260141-27-2
化学式	C17H16FN3O2S·C4H4O4

剂型规格

片剂：10mg、20mg（按C17H16FN3O2S计）

品种优势

1.一类新型的钾离子（K+）竞争性酸阻滞剂（P-CAB），能够通过在胃壁细胞分泌胃酸的最终步时，竞争性地抑制K+与H+-K+-ATP酶（质子泵）的结合作用，而产生强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。该药适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、糜烂性食管炎、胃食管反流疾病、螺杆菌感染和消化性溃疡。

2.由武田制药（Takeda）和大冢制药（Otsuka）联合研发，于2014年12月26日获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市，于2019年12月18日获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，由武田和大冢联合在日本上市销售。

3.基因多态性：能够强烈抑制胃酸，不存在个体变异性，能进一步提高整体根治率；酸性环境下的稳定性：在酸性环境中稳定，不需要制成肠溶制剂，当暴露于酸性条件下，它会立即质子化并保持稳定；抑酸效果：与常规PPI兰索拉唑相比，有更强效和更持久的酸抑制作用。临床前药代动力学研究表明，即使从血浆中清除了伏诺拉生，它在胃中也会积聚并保留超过24小时。总的来说，相比于质子泵抑制剂，伏诺拉生受CYP2C19基因多态性影响小，在酸性环境下稳定，抑酸效果强且久，除了这些，它们的差别还表现在体内分布、起效速度、食物影响等方面。

4.在美日市场，其复方制剂已获批上市，用于治疗幽门螺杆菌感染、抑制血栓形成、和心绞痛等相关疾病。

5.反流性食管炎是消化系统的常见疾病，流行病学数据显示，反流性食管炎在中国普通人群中的发病率高达6.4%，药物需求量大。

6.富马酸伏诺拉生片于2015年2月在日本上市，2021年全球销售额超过1023亿日元（约8亿美元）。国内2021年终端合计销售额涨至2亿元，2022年上半年已超1.9亿元，增长迅猛。

适应症和用法用量

适应症：

国内获批适应症：反流性食管炎。

美国获批（伏诺拉生，阿莫西林，克拉霉素三重组合）：治疗成人幽门螺杆菌（H. PYLORI）感染。

日本获批：单方片/口崩片，用于胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、低剂量阿司匹林给药时胃溃疡或十二指肠溃疡的复发抑制、非类固醇抗炎药施用时胃溃疡或十二指肠溃疡的复发抑制

幽门螺杆菌灭菌辅助、胃溃疡、十二指肠溃疡、胃MALT淋巴瘤、特发性血小板减少性紫杉醇、早期胃癌内窥镜治疗后胃、幽门螺旋杆菌感染胃炎；

复方1，阿司匹林100mg和伏诺拉生10mg，抑制以下疾病或术后血栓和栓塞形成（仅限于有胃溃疡或十二指肠溃疡史的患者）

心绞痛（慢性稳定心绞痛、不稳定心绞痛）、心肌梗死、缺血性脑血管疾病（瞬时脑缺血发作（TIA）、脑梗死）

冠状动脉搭桥术（CABG）或经皮经管冠状动脉成形术（PTCA）实施后；