琥珀酸瑞波西利，英文名：Ribociclib succinate，CAS：1374639-75-4，化学式：C23H30N8O•C4H6O。桐晖药业提供琥珀酸瑞波西利,琥珀酸瑞波西利原料,琥珀酸瑞波西利原料药。

    琥珀酸瑞波西利适应症与用法用量

    1.琥珀酸瑞波西利规格：片剂：200毫克和400毫克

    2.琥珀酸瑞波西利用法用量：

    本品的推荐剂量为600mg(3×200mg薄膜包衣片)，每日一次给药，连续服药21天，之后停药7天，28天为一个完整治疗周期。

    3.琥珀酸瑞波西利适应症: 

    中国：适用于绝经后激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性局部晚期或转移性乳腺癌，与芳香化酶抑制剂联合用药作为女性患者的初始内分泌治疗。

    美国：（1）与芳香化酶抑制剂联合用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性高危复发风险的Ⅱ期和I期早期乳腺癌成年患者的辅助治疗；

    （2）结合芳香化酶抑制剂作为初始内分泌治疗，或作为初始的内分泌治疗或在疾病进展后进行内分泌治疗来治疗HR阳性、HER2阴性的成人晚期或转移性乳腺癌。

    琥珀酸瑞波西利产品优势

    （1）瑞波西利是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)的抑制剂，目前CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗已成为晚期HR+/HER2-乳腺癌患者的标准一线治疗方案；

    （2）MONALEESA-7研究显示，瑞波西利能够显著延长患者无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），中位OS达58.7个月，死亡风险降低约24%；

    （3）相关随访数据充分证实瑞波西利联合内分泌治疗用于HR+/HER2-晚期乳腺癌的疗效，实现了PFS翻倍获益，在中位随访24.1个月后，瑞波西利组的中位PFS相较于化疗组延长近1年（24.0个月 vs 12.3个月），疾病进展或死亡风险显著降低46%（HR=0.54，95%CI 0.36～0.79，P=0.0007）；

    （4）适应症拓展到早期乳腺癌，患者人群明显扩大，今年9月，FDA批准其可用于辅助治疗(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的高危复发风险的Ⅱ期和I期早期乳腺癌成年患者；

    （5）原研已在国内上市，乙类医保，专利期临近，适合布局仿制。

    琥珀酸瑞波西利市场分析

    基药、医保：医保乙类

    专利：CN200780019357.2，吡咯并嘧啶化合物及其用途，2027-05-24 到期

    CN200980141314.0，作为 CDK 抑制剂的吡咯并嘧啶化合物，2029-08-20 到期

    CN201180021222.6，作为 CDK4/6 抑制剂的吡咯并嘧啶化合物，2031-02-17 到期

    CN201380039725.5，CDK4/6 抑制剂和 B-Raf 抑制剂的药物组合，2033-07-25 到期

    CN201510746385.0，一种细胞周期调节蛋白依赖性激酶抑制剂的盐及其制备方法 ，2031-11-09 到期

    CN201480056526.X，用于治疗癌症的组合疗法 ，2034-08-07 到期

    CN201680022122.8，瑞博西尼片剂，2036-04-14 到期

    原料来源：印度

    备案状态：备案中

    注册分类：4类

    琥珀酸瑞波西利同类品种：阿贝西利等

    琥珀酸瑞波西利国内外上市情况：1进口片剂；无国产制剂；

    琥珀酸瑞波西利注册申报情况

    进口：原料0家，制剂0家

    国产：原料0家；制剂0家