利奥西呱，英文名：riociguat，CAS：625115-55-1，化学式：C20H19FN8O2。桐晖药业提供利奥西呱,利奥西呱原料,利奥西呱原料药。
1.利奥西呱规格：
片剂：0.5mg、1mg、1.5mg、2mg、2.5mg
2.利奥西呱用法用量：
推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次。如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。
3.利奥西呱适应症
慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH），用于治疗术后持续性或复发性 CTEPH、或不能手术的 CTEPH，且世界卫生 组织心功能分级（WHO-FC）为 II-III 级的成年患者，从而改善患者的运动能力。
动脉性肺动脉高压（PAH），作为单药、或与内皮素受体拮抗剂或前列环素联合使用，治疗患有动脉性肺 动脉高压（PAH），且 WHO-FC 为 II-III 级的成年患者，从而改善患者的运动能力。本品确证性试验主要纳入了 WHO 心功能分级 II-III 级，并存在特发性或遗 传性动脉性肺动脉高压或结缔组织疾病相关动脉性肺动脉高压患者
4.利奥西呱产品优势
1.第一个被FDA批准用于治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）和动脉性肺动脉高压（PAH）的药物，原研由德国拜耳医药公司开发，2013年美国获批上市，2018年中国上市，作为首个进入中国的sGC激动剂，也是国内唯一具备PAH和CTEPH双适应证的肺动脉高压治疗靶向药物，同时也是欧盟首个且唯一一个获批用于CTEPH的治疗药物。
2.临床研究表明，利奥西呱治疗肺动脉高压不仅疗效好，而且易耐受，不良反应轻微，其绝对生物利用度约为94％，且口服给药后不会因食物的存在而影响其生物利用度。
3.PAH发病率低，但危险性很高，75%患者集中于20～40岁，平均年龄仅为36岁，若不及时治疗，生存时间仅两到三年，5年生存率仅为21%；CTEPH在临床上可引起进行性呼吸困难和右心衰，最终可导致死亡；我国PAH注册登记研究表明，国内未经靶向治疗的突发性及遗传性PAH患者1年生存率仅为68.0%，但接受充分的靶向药物治疗后，1年生存率可升至85.4%。
4.全球销售额稳步上升，统计数据显示2023年全球的销售额超9亿美元，2024年国内医院终端的销售额或超1亿元。
5.化合物专利期已届满，目前仅一家国产上市，市场竞争性良好，欢迎关注咨询。
利奥西呱国内外上市情况：
进口：原研片剂1家
国产：1家国产制剂
利奥西呱市场分析
基药、医保：医保乙类
专利：无
原料来源：印度
备案状态：A状态
注册分类：4类；
利奥西呱同类品种：马昔腾坦、波生坦、安立生坦、曲前列尼尔、司来帕格、伊洛前列素
利奥西呱注册申报情况
进口：原料：1进A；制剂：无
国产：原料：1国A，2国I；制剂：3国产申报片剂