英文名称:APREPITANT
剂型及规格:胶囊:80mg、125mg;注射液:18ml:130mg
品种优势:
1.全球首个获批的NK-1受体拮抗剂类止吐药,由默沙东研发,于2003年在美国获批上市,并于2013年获批进入中国;
2.可以穿过血脑屏障,高选择性、高亲和性地占领大脑中的神经激肽-1,从而在中枢层面抑制化疗引起的恶心和呕吐;
3.同时本品对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状的药物的靶点(如多巴胺受体、5一HT受体)亲和作用也很低,其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物;
4.国内外权威指南的推荐,用于预防高致吐性抗肿瘤化疗引起的恶心呕吐的一线用药和推荐用药。2014版的中国《肿瘤治疗相关呕吐防治指南》中明确推荐使用5-HT3受体拮抗剂、地塞米松和NK-1受体拮抗剂三药联合方案,预防高度催吐性化疗方案引起的恶心和呕吐;
5.数据显示,2020年国内止吐药医院市场达51亿元, 主要来自于5-HT3受体拮抗剂(司琼类)和NK-1受体拮抗剂(匹坦类),各占95%和5%市场份额(阿瑞匹坦约占4%),5-HT3市场已饱和,增长基本停滞,NK1市场快速增长,5年复合增长率达47%;
6.8月30日,国内的阿瑞匹坦注射液获批上市(规格:18ml:130mg),为国内首款获批的阿瑞匹坦亚微乳注射剂,生物利用度和用药顺应性显著提高;
7.阿瑞匹坦胶囊2021年全国医院终端销售额超3亿元,其中国产市场占比大幅提升,伴随着首个匹坦类注射液的上市,预计将会冲击5-HT3的市场。
适应症:
适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐
美国FDA批准:单独用药 ,用于预防成人术后恶心和呕吐(可注射乳剂:32 mg/4.4 mL (7.2 mg/mL))
用法用量:本品的推荐剂量是在化疗前1小时口服125mg(第1天),在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。