1药品名称

【通用名称】盐酸雷洛昔芬片

【英文名称】Raloxifene Hydrochloride Tablets

【汉语拼音】Yan Suan Lei Luo Xi Fen Pian

2成份

本品主要成分为盐酸雷洛昔芬，化学名为：噻酚-3-基]--苯基]-甲酮盐酸盐。

其结构式为：

盐酸雷洛昔芬

分子式： C28H27NO4S · HCL

分子量： 510.05

3性状

本品为白色椭圆形薄膜衣片。

4适应症

雷洛昔芬主要用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症，能显著地降低椎体骨折发生率，但髋部骨折发生率的降低未被证实。当决定给绝经后妇女选择使用雷洛昔芬或其他治疗（包括雌激素）时，需考虑绝经期症状，对子宫和乳腺组织的作用及对心血管的危险性和有利影响。

5规格

60毫克（以CHNOSHCL计）

6用法用量

推荐的用法是每日口服1片（以盐酸雷洛昔芬计 60mg），可以在一天中的任何时候服用且不受进餐的限制。老年人无需调整剂量。由于疾病的自然过程，雷洛昔芬需要长期使用。通常建议饮食钙摄入量不足的妇女服用钙剂和维生素D。或遵医嘱。

7不良反应

无论其原因，参加研究的12，000名妇女在治疗期间为2至36月中出现的不良反应均做记录。绝大多数的不良反应通常无需停止治疗。在预防组人群中出现因任何不良反应而中断治疗者：581名使用雷洛昔芬的病人为10.7%，而安慰剂组584名为11.1%。治疗组由于任何不良事件而中断治疗者2，557名雷洛昔芬治疗病人为10.9%，而2，567名安慰剂治疗组为8.8%。与使用雷洛昔芬有关的不良反应在雷洛昔芬治疗组和安慰剂组之间有显著不同（p0.05），但有明显的剂量趋势。即外周水肿在预防组雷洛昔芬组和安慰剂组分别为3.1%和1.9%，治疗组的发生率分别为5.2%和4.4%。有报道在雷洛昔芬治疗期间血小板数目轻度减少（6-10%）。上市后随访中有极少(。

13药物相互作用

同时摄入碳酸钙或含铝和氢氧化镁的抗酸剂对全身使用雷洛昔芬不影响。同时服用雷洛昔芬和华法令不改变两种化合物的药代动力学。但发现能轻度减少凝血酶原时间，所以当雷洛昔芬与华法令或其他香豆素类衍生物合用时需要监测凝血酶原时间。对已经接受香豆素抗凝的药物在开始雷洛昔芬治疗后几周可能出现对凝血酶原时间的作用。雷洛昔芬不影响对单次使用甲基强的松龙的药代动力学。雷洛昔芬不影响地高辛曲线下面积（AUC）的稳定状态，地高辛的药物最大浓度（CMAX）的增加少于5%。在雷洛昔芬预防和治疗的临床研究中评价了同时服药物对雷洛昔芬血浆浓度的影响。经常同服的药物包括：对乙酰氨基酚，非甾体类抗炎药（如乙酰水杨酸，布洛芬，和萘普生。口服抗生素，H1拮抗剂，H2拮抗剂，和苯二氮卓类。未发现同服药物对雷洛昔芬血浆浓度的临床影响。若需要治疗阴道萎缩的症状，可以在临床治疗方案中同时经阴道使用雌激素制剂，与安慰剂比较使用雷洛昔芬的病人中局部雌激素的使用例数未见增加。雷洛昔芬在体外与华法令，苯妥因钠和三苯氧胺之间无相互作用。雷洛昔芬不宜与消胆胺（或其他阴离子交换树脂）同时服用，它可显著减低雷洛昔芬的吸收和肠肝循环。与氨苄青霉素同服会减低雷洛昔芬的峰浓度，但由于不影响整体的吸收量和清除率，雷洛昔芬可以与氨苄青霉素同服。雷洛昔芬可轻度增加激素结合球蛋白的浓度，包括性激素结合球蛋白（SHBG），甲状腺素结合球蛋白（TBG）和皮质激素结合球蛋白（CBG），使相应的总的激素浓度增高，但并不影响自由激素的浓度。

14药物过量

还没有人体用药过量的报告。一项每日摄入600mg共8周的研究和120mg超过2500绝经后妇女参加疗程3年的研究，均具有良好的耐受性。没有针对盐酸雷洛昔芬的特殊解毒剂。

15药理毒理

药理-治疗组：选择性雌激素受体调节剂（SERM）.ATC码：G03XC01作为一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），雷洛昔芬对雌激素作用的组织有选择性的激动或拮抗活性。它是一种对骨骼和部分对胆固醇代谢（降低总胆固醇和LDL-胆固醇）的激动剂，但对下丘脑、子宫和乳腺组织无作用。雷洛昔芬的生物学作用，如同雌激素一样是通过与高亲和力的雌激素受体结合和基因表达的调节为介导的。这种结合引起不同组织的多种雌激素调节基因的不同表达。最近的资料表明雌激素受体至少可以通过两种有配体、组织和/或基因特异性的旁路调节基因表达。a) 骨骼的作用绝经后体内可利用的雌激素减少，导致骨吸收明显增强，骨量丢失和骨折的危险性显著增加。绝经后的前10年内骨丢失明显加快，尽管骨形成也代偿性加快，但不足以补偿骨吸收增强所致的骨丢失。其它可能引起骨质疏松症的危险因素包括绝经早；骨量减少（至少低于峰值骨量的1SD以下）；体形瘦；白人和亚洲人种以及骨质疏松症家族史者。替代治疗通常可以逆转骨吸收过快。在绝经后骨质疏松妇女中，雷洛昔芬可以降低椎体骨折的发生率，保持骨量和增加骨矿盐密度（BMD）。基于这些危险因素，雷洛昔芬预防骨质疏松症适用于绝经10年以内的妇女，和腰椎BMD在正常青年人均值的-1.0至-2.5SD之间者，主要考虑到高龄时会发生骨质疏松性骨折的危险。雷洛昔芬治疗骨质疏松症适用于脊柱BMD在正常青年人均值2.5SD以下的骨质疏松症或严重的骨质疏松症者和/或伴有椎体骨折，无论其骨密度如何。i) 骨折的发生率：在一项平均年龄为66岁，患有骨质疏松症或伴有已存在骨折的骨质疏松症的 7705名绝经后妇女参加的研究，雷洛昔芬治疗3年椎体骨折的发生率分别降低47%（RR0.53，CI0.35，0.79； p