1成份

双羟萘酸曲普瑞林，辅料DL-丙交酯-乙交酯聚合物、甘露醇、羟甲基纤维素钠、聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯80 化学结构式： 分子式：C 64H 82N 18O 13.C 23H 16O 6 分子量：1699.84

2性状

本品为淡黄色的冻干块状物或粉末。

3适应症

局部晚期或转移性前列腺癌。

4规格

15mg

5用法用量

本品为3个月缓释制剂。肌注，每3个月注射一次。

6不良反应

如同所有药物，该药可产生不良反应，虽然不是所有人都会出现。一般来讲，临床中报道的主要不良反应是与药理特性有关。不良反应的分类如下：很常见(]1/10)；常见(1-10/100)；不常见(1－10/000)；罕见(1-10/10,000)；非常罕见(成人 很常见：潮热、轻中度出汗，通常不需治疗即可消失。 全身 治疗开始时很常见：治疗开始时，当血睾酮一过性增高时，泌尿系统梗阻症状、骨痛、背痛、虚弱、腿部麻木等症状加重。这些症状加重是一过性的，通常在1-2周后消失。 局部 常见：注射部位疼痛、皮肤变红、局部炎症。依据上市后药物警戒所得信息，已报道有以下其他罕见的不良反应，按照受累器官或系统分组且依照发生频率降次排列； 内分泌疾病：乳房增大。 精神疾病：抑郁、人格改变． 神经系统疾病：眩晕、腿部麻木。 眼睛疾病：视力模糊或异常。 耳迷路疾病：有时伴有胃肠症状的眩晕。呼吸、胸腔、纵隔疾病：呼吸急促。 胃肠疾病：腹泻、呕吐。 皮肤及皮下组织疾病：过敏反应，如瘙痒、荨麻疹、皮肤变红，可能带有水疱、眼睑肿胀、嘴肿。 肌肉骨骼与结缔组织疾病：关节痛、肌痛、虚弱，治疗过程中男性出现骨痛发作。请见“注意事项”有关骨质疏松的风险。 全身症状或注射部位：发热、不适。 体格检查：高血压。 如果任何不良反应加重，或您发现任何未列在此说明书中的不良反应，请告知您的医生或药师。

7禁忌

1.对GnRH,GnRH类似物或组成成分之一高度过敏者。 2.不希望再降低睾酮水平的睾丸切除术患者。 3.临床上具有明显的骨质疏松或骨密度降低风险的患者。 4.诊断为垂体腺瘤的患者。

8注意事项

成人长期使用GnRH类似物可导致骨质流失，从而增加骨质疏松的风险。 高血压患者必须定期监测血压，必要时可能需要调整抗高血压的治疗。 前列腺癌： 治疗开始时，及少数病例有单发的一过性的临床症状加重。在治疗的最初数周应给予密切的医疗监护，尤其对于那些有尿路梗阻和椎骨转移的患者。 同理，对有脊髓压迫症状的患者应慎重考虑治疗的实施。 有必要的定期检查血睾酮水平，不应高于1ng/ml。

9孕妇及哺乳期妇女用药

不适用。

10儿童用药

不适用。

11老年用药

参见【注意事项】和【禁忌】。

12药物相互作用

尚缺乏本品与其他药物相互作用的研究资料。 如果同时使用其他药物，请告知医生。

13药物过量

尚缺乏本品药物过量的研究资料和报道。如果发生药物过量，应给予对症治疗。

14药理毒理

药理：曲普瑞林是一合成的十肽，是天然GnRH的类似物。 动物研究和人体研究表明，初始刺激后，长期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分，从而抑制睾丸的功能。使用该药品可引起早期血LH和FSH水平升高。继续用药治疗，血LH和FSH水平降低，在注射后20天左右血睾酮降至去势水平。 毒理：动物毒理研究未显示该药物分子具有任何特殊毒性。观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。

15药代动力学

在一项涉及14名前列腺癌患者的药代动力学研究中，双羟萘酸曲普瑞林单次给药后显示曲普瑞林峰浓度出现在给药后0.11 0.66天，最大浓度为35.70 18.26ng/ml。曲普瑞林品均血药浓度的再次升高是在给药后第17-31天，峰浓度出现在第24天。此后曲普瑞林的血药浓度保持稳定，直到第91天。

16贮藏

请在25℃一下贮存。在混悬液配制后立即注射。

17包装

包装盒内装有冻干粉1瓶和2ml溶剂1支，并附带1个专用无菌注射用具包。

18有效期

24个月。

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