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国内首个上市的BRAF抑制剂——维莫非尼

日期: 2021-10-08
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维莫非尼适用于治疗经 CFDA 批准的检测方法确定的 BRAF V600 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。


维罗非尼是一种低分子量,可口服的BRAF丝氨酸 - 苏氨酸激酶突变形式的抑制剂,包括BRAF V600E。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型活化的BRAF蛋白,其可在缺乏通常生长所需的生长因子的情况下引起细胞增殖。


2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤;2012年2月20日,欧盟委员会批准其用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤。2017年3月,CFDA批准维莫非尼(商品名佐博伏,习用名维罗非尼、威罗非尼)在中国上市,用于BRAF突变的晚期恶性黑色素瘤患者。


黑色素瘤是一种来源于黑色素细胞的恶性肿瘤,是皮肤肿瘤中恶性程度最高的瘤种,容易出现远处转移。在中国黑色素瘤患者中,大约26%的患者存在BRAF基因突变。最普遍的BRAF基因突变是BRAFV600E(占所有突变的约80%)和BRAFV600K(所有突变的5-30%)。


维罗非尼作为首个国内上市的BRAF抑制剂,国内指南1类证据推荐药物,在国内暂无申报家数,我司可以提供进口维罗非尼原料药,支持联合申报,欢迎咨询合作。





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