11月10日，2023年美国心脏协会科学年会（AHA 2023）在美国费城正式拉开帷幕，作为全球心血管领域最具影响力的会议之一，本次AHA科学会议共设置8个最新科学研究专场（Late-Breaking Science，LBS）和7个特色科学研究专场（Featured Science，FS），为大家奉上了一场学术的饕餮盛宴。非奈利酮作为近两年大会和指南更新的宠儿，凸显和奠定了其在心血管和肾脏保护中的重要地位。此次大会非奈利酮再添新证，进一步巩固了其心血管保护地位。大会公布了两项非奈利酮机制相关研究，其中一项研究1结果显示非奈利酮可显著改善2型糖尿病(T2D)合并慢性肾脏病(CKD)患者心脏生物标志物水平。另一项研究2证实非奈利酮可通过拮抗L型Ca2+通道，非一氧化氮(NO)依赖性舒张人内脏脂肪组织动脉血管。这些研究为非奈利酮心血管和肾脏双重获益提供了进一步的机制证据支持。2023AHA热点速递：机制探索，为什么非奈利酮能带来显著的心肾双获益？非奈利酮有效改善T2D合并CKD患者心脏生物标志物水平本次2023AHA上公布的FIDELITY研究的心脏生物标志物子研究评估了非奈利酮对T2D合并CKD患者心脏生物标志物的影响1。研究共纳入1037例具有心肌肌钙蛋白T(cTnT)数据和1592例具有N末端B型钠尿肽前体(NT-proBNP)数据的T2D合并CKD患者，在基线、4个月、12个月、...
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无进展生存期既往单组研究显示，间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因的染色体重排与口服酪氨酸激酶抑制剂 ALK 靶向药物克唑替尼（crizotinib）明显的临床应答相关。然而克唑替尼的疗效是否优于标准化疗方案尚未明确。美国波士顿 Mas -sachusetts 总医院癌症中心的 Shaw 医生等人进行了深入研究，他们发现，对于那些经既往治疗的、ALK 基因发生重排的晚期非小细胞肺癌患者，克唑替尼治疗效果优于标准化疗方案。相关论文发表于国际权威杂志 NEJM2013 年 6 月在线版上。研究人员开展了一项 3 期、开放标签试验，在 347 例接受过一次基于铂方案治疗的局部晚期或转移性 ALK 阳性肺癌患者中比较了克唑替尼 VS 化疗的疗效。患者经随机分组，分别接受口服克唑替尼 (250 mg) 每天两次或每 3 周接受培美曲塞（500 mg 每平米体表）或多西他奇（75 mg 每平米体表）静脉化疗。化疗组患者出现进展后则交叉进入克唑替尼治疗组，并作为独立研究的一部分。试验主要终点为无进展生存期。结果显示，克唑替尼治疗组和化疗组的中位无进展生存期分别为 7.7 月和 3.0 个月（克唑替尼组进展或死亡危险比为 0.49; 95% 置信区间 [CI], 0.37 至 0.64; P80%），但克唑替尼治疗有效的患者通常在用药 1 年后就会发生耐药，所以探明克唑替尼耐药机制及如何克服耐药仍有...
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克唑替尼Crizotinib1——知识科普CAS：65928-58-7化学式：C20H25NO22——产品优势1.克唑替尼是首个多基因靶点（cMET14/ALK/ROS）的一线治疗用药，非小细胞肺癌晚期二线治疗。在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实对人体有显著临床疗效。2.强大的上市背景，肿瘤药物研发史上最快速的药物之一，辉瑞研发，首先于2011年FDA批准美国上市，2012年3月获PMDA批准日本上市，后又于2012年10月获EMA批准欧洲上市，2014年9月国内获批上市。3.医保品种，2021年信狐录得高达8.7亿元的销售额，2021年全球市场31.82亿元。4.目前国内仅有原研制剂获批上市（江苏万邦的胶囊剂型于2021年1月按4类提交申报BE），化合物专利于2025年8月14日到期，竞争环境和市场准入良好。5.在7月份，FDA新批适应症：1岁及以上的ALK阳性的复发性或难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）患者。6.原料药备案，目前仅有徐州万邦一家I状态。资讯3——适应症与用法用量规格剂型胶囊：200mg，250mg；用法用量 治疗ALK阳性的非小细胞肺癌晚期的推荐剂量是250mg，一次一粒，每日2次，早晚确定时间各服1粒，一天剂量为500mg。适应症 克唑替尼胶囊可用于...
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伊卢多啉Eluxadoline1——知识科普CAS：864821-90-9化学式：C32H35N5O52——产品优势1、独特的作用机制，一种口服混合性μ阿片受体激动剂以及δ阿片受体拮抗剂，体外研究显示，伊卢多啉可以缓解肠道组织的收缩性，同时抑制神经递质介导的肠道分泌；2、耐受性良好，一项第2期临床试验表明，伊卢多啉可以使IBS-D患者的排便频率、急迫感、总体症状、生活质量等均较对照组明显改善，受试者对伊卢多啉耐受性良好，少有便秘等不良反应；3、美欧均已上市，2015年以商品名Viberzi在美国上市，2016年以商品名Truberzi在欧盟上市，2017年在加拿大上市；4、肠易激综合征的发病率呈日益增长趋势，在我国IBS患者占胃肠病门诊的30-50%，用药规模年增长率将维持在5%左右；5、目前针对IBS用药品种不多，市场竞争性良好，本品的核心专利即将于2025年到期，原研未进入国内，适合争取首仿，我司可供优质欧洲外商原料药，欢迎合作。资讯3——适应症与用法用量规格剂型片剂：75毫克和100毫克；用法用量 成人的推荐剂量是100毫克，每天两次，与食物一起服用。适应症 适用于成人，用于治疗肠易激综合征伴腹泻（IBS-D）3——市场分析国内外上市情况进口国产00基药、医保：非基药，非医保化合物专利：化合...
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佩玛贝特pemafibrateC A S：848259-27-8化学式：C28H30N2O6适应症与用法用量规格01片剂：0.1mg；用法用量02通常，成人每天口服1次0.2mg，根据甘油三酯高值的程度，可以将1次0.4mg增加到1天1次。适应症03高脂血症。产品优势01佩玛贝特是由Kowa Company研发的一种新型，高选择性PPARα调节剂，在2017年7月于日本上市，2023年6月新剂型缓释片上市；02安全性较高，能够通过调节肝脂代谢来改善血清甘油三酯水平过低的问题，其安全性优于其他贝特类降脂药；03与非诺贝特相比，佩玛贝特的PPARα活化比非诺贝特的活性形式非诺贝酸强超过2500倍，根据日本的试验结果，佩玛贝特的不良事件发生率远低于非诺贝特，与安慰剂相似，在日本，佩玛贝特片上市三年即超过非诺贝特的市场份额；04改善肝功测值，主流类贝特（如非诺贝特）会使丙氨酸氨基转移酶 （ALT） 和 γ-谷氨酰转移酶 （γ-GT） 等肝功能检查值恶化，但是用佩玛贝特反而会减少这些数值，治疗后肾功能和肝功能检查值的这些变化是佩玛贝特作为SPPARMα的特征之一；05可与他汀类联用，因为横纹肌溶解风险，贝特类药物无法与他汀联用，而佩玛贝特片作为高选择PPAR-α剂量更低安全性更好，因此可以与他汀联用，特别在肾功能受损患者中，联用同样能改善肝功能测试值；06他汀降低甘油三酯幅度不大（10-30...
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他氟前列素tafluprostCAS：209860-87-7化学式：C25H34F2O501规格与用法用量规格：0.0015%（0.3ml：4.5μg）；0.0015%(2.5ml:37.5μg)；用法用量：每天一次，每次一滴。02适应症适应症：青光眼和高眼压症的治疗剂。03产品优势-1-刚性的市场需求，患者群体庞大，青光眼在全球致盲性眼病中排第二位，在不可逆致盲眼病中排第一位。目前全球约6700万患者，2020年国内患者或达2180万，其中致盲人数占比超过25%。青光眼总人群发病率1%，40岁以后为1~2%，50岁以上为3~4%。-2-降眼压是唯一被证实有效的青光眼治疗策略，药物治疗贯穿整个流程，其中前列腺素类药物降眼压幅度最强；欧洲青光眼指南（EGS指南）强调青光眼药物治疗的优先性和重要性。-3-高选择性：他氟前列素对于前列腺素受体FP具有高选择性，对于其他受体几乎没有作用；高亲和力：他氟前列素对于前列腺素受体FP的亲和力是拉坦前列素的12倍；高效性：有效降低眼压，降幅达37.2%；眼压24小时波动也显著低于拉坦前列素；用他氟前列素替换其它前列腺素药物，平均眼压可以下降1mmHg。-4-高安全性，与拉坦前列素有相似的临床效果，但他氟前列素对角膜的某些共焦参数具有更有利的分布；而与曲伏前列素相比，他氟前列素可能具有改善的角膜安全性，同时保持有效的降低眼内压的作用；另外，不含防腐剂...
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二硫化硒，英文名：Selenium Sulfide，CAS：7488-56-4，化学式：S2Se 适应症与用法用量 1.规格 洗剂：2.5%； 2.用法用量 ①.治疗头皮屑和头皮脂溢性皮炎。 （1）先用肥皂清洗头发和头皮。 （2）取5～10克药液于湿发及头皮上，轻揉至出泡沫。 （3）待3～5分钟后，用温水洗净，必要时可重复一次。 （4）每周2次，一个疗程2～4周，必要时可重复1个或2个疗程。 ②.治疗花斑癣。 （1）洗净患处。 （2）根据病患面积取适量药液涂抹(一般10至30克)。 （3）保留10～30分钟后用温水洗净。 （4）每周2次，一个疗程2～4周，必要时可重复1个或2个疗程。 3.适应症 用于去头屑、头皮脂溢性皮炎、花斑癣(汗斑)。 产品优势 01硫化硒用于治疗真菌性皮肤病是由于其强大的抑制皮脂形成，杀灭真菌的作用，...
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一个是替代药物，一个是辅助治疗，你弄清楚了吗？有一个比较有意思的现象，左甲状腺素钠片这个药说明书中适应证同时包含甲状腺功能减退的替代治疗、抗甲状腺药物治疗和甲状腺功能亢进症的辅助治疗。撇开发病原因不谈，甲减是甲状腺素少了，甲亢是甲状腺素多了。为什么左甲状腺素钠片都能用？问题一：左甲状腺素钠片为何物？首先介绍下甲状腺激素。甲状腺激素包括甲状腺素，又称四碘甲状原氨酸（T4）和三碘甲状原氨酸（T3）两种，与体内的甲状腺球蛋白结合（TBG）一起，贮存在甲状腺的滤泡中。甲状腺激素要发挥功能，就要释放到血液中，其中T3的含量是T4的1/10，但是它的生理活性却是T4的5倍左右，而且T4会在肝脏和肾脏中经过脱碘转变为T3。简单点说就是T3含量少，但活性高，代谢快，发挥主要作用；T4活性低，但含量高，代谢慢，起到补充作用。自然，T3和T4都可通过负反馈抑制促甲状腺激素（TSH）分泌。左甲状腺素钠片，为人工合成的四碘甲状原氨酸，它与内源性激素一样，在外周器官中被转化为T3，然后发挥特定生理作用。问题二：为何甲减要用左甲状腺素钠片？左甲状腺素钠片用于甲减是很容易理解的，因为甲减患者自身合成甲状腺激素不足，给予左甲状腺素钠片是替代治疗。服用左甲状腺素钠片就相当于补充T4。T4补充足够了，由T4转化成的T3也就足够了，那么能发挥生理功能的甲状腺激素也充足了。所以，我们补充甲状腺激素通常吃的是甲状腺素片，补...
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2009 年我国孕产妇死亡率降至 31. 9 /10 万，比 1990 年降低了 66. 4% 。美国直接与妊娠相关的产妇死亡率约为7 /10 万 ～ 10 /10万活产的妇女，约 8% 的死亡是由产后出血引起的［1］。全球孕产妇死亡的第一位原因产后出血，已经成为多年不变的问题。尽管我国个别地区孕产妇死亡的第一位原因不是产后出血，但至少有 90% 以上仍为首位，某些城市甚至 10 年不变［2］。1 定义与病因1. 1 定义 目前产后出血的定义有些问题，由于没有精确的测量方法，往往出血量被低估。更重要的是，诊断将是回顾性的。有人提出产后出血的定义应当为产后 24h 之内阴道分娩出血超过 500mL，剖宫产出血超过 1000mL，为早期产后出血［3］，建议使用在血细胞比容值下降 10% 来定义产后出血，但这种改变依赖于测试的时间和液体复苏量［4］。其精确度值得商榷。我们认为，精确测量休克指数( 休克指数 = 脉搏/收缩压) 和平均动脉压［平均动脉压 = ( 收缩压 + 2 × 舒张压) /3］在评估出血中有一定的价值，有待进一步研究［5］。1. 2 病因 引起产后出血的原因首位还是子宫收缩乏力，国外研究发现，巨大儿、产程延长、绒毛膜羊膜炎，硫酸镁的应用与宫缩乏力有关［6］。高危因素还有胎盘原因( 胎盘滞留、胎盘植入) 、妊娠期高血压疾病、软产道裂伤、阴道助产、高龄初产( LG...
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