盐酸替扎尼定Tizanidine Hydrochloride1——知识科普CAS：64461-82-1化学式：C9H8CIN5S.HCl2——产品优势1.替扎尼定是具有咪唑啉结构的中枢性骨骼肌松弛药，是有胃肠道保护作用的新型中枢性骨骼肌松弛药，1988年1月首次在丹麦和瑞士上市，随后陆续在欧洲、美国、日本等20多个国家获得销售许可；2.替扎尼定通过激动α2肾上腺受体抑制天冬氨酸和谷氨酸或者P物质的释放而产生止痛作用，在临床实验中可减少胃酸分泌并逆转阿司匹林所致的胃黏膜糖蛋白减少，替扎尼定与地西泮在治疗偏瘫和脊柱旁肌肉痉挛患者的痉挛状态时，作用相似；但在治疗脊柱旁肌肉痉挛时，替扎尼定起效更快；3.与其他中枢性肌肉松弛药相比，替扎尼定还可增加非甾体抗炎药(NSAID)的抗炎作用，并可防止NSAID诱导的胃黏膜损害；4.乙类医保品种，片剂、胶囊剂、缓释胶囊和颗粒剂4个剂型均有参比，国内现时片剂和口腔崩解片上市，有国产申报口服溶液，我司可供已登记欧洲外商原料药。资讯3——适应症与用法用量规格剂型片剂：1mg、2mg、4mg；口腔崩解片：2mg、4mg；胶囊剂：2mg、4mg、6mg；缓释胶囊：6mg颗粒剂：0.2%(1g颗粒含替扎尼定2mg)；用法用量 用于疼痛性肌痉挛时：口服，一次2mg，一日1～3次。应根据患者年龄、症状酌情增减。通常初始剂量为...
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2024
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盐酸奈必洛尔NEBIVOLOL HYDROCHLORIDEC A S：152520-56-4化学式：C22H26ClF2NO4适应症与用法用量规格01片剂：2.5mg、5mg、10mg、20mg(以C22h25f2no4计)；用法用量02大多数患者开始服用5毫克，每天一次。剂量可以每隔两周增加一次，最高可达40mg。适应症03一种β-肾上腺素能阻滞剂，用于治疗高血压，降低血压。降低血压可以降低致命和非致命心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗死。产品优势01新型的β受体阻滞剂，对肾上腺素β1受体的阻滞作用是对β2受体阻滞作用的290倍，远远高于目前已知的其他β1受体阻滞剂，而比索洛尔才能达到26倍，阿替洛尔则为15倍，普萘洛尔为119倍；02作为第三代β受体拮抗剂，较同类优势在于，它将高度选择性的β受体拮抗剂与一氧化氮介导的血管扩张作用相结合，对内皮功能起有利的作用，从而降低心脏博出力，起到降压的作用；03降压效果突出，堪比硝苯地平，在兼具洛尔类药物应有疗效的同时，又具有外周小血管扩张作用，不会引起同类普遍存在的呼吸问题和性功能减退等副作用，有更好的耐受性；04本品亦可用于心绞痛和充血性心力衰竭，可长期使用，在连续用药3年仍能维持降压疗效，不会因药物耐受性而引起疗效降低；05还具有温和的利尿作用，因为奈必洛尔能够增加尿酸排泄，进而导致体液中水分的减少，对于那些在高血压治疗中伴随有液体...
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痤疮是特别常见的皮肤疾病，有很多相关文献，其中“中国痤疮治疗指南”就发布过三版，最新版本就是2019修订版。全面了解痤疮问题，才能更好的解决皮肤问题。痤疮是一种好发于青春期主要是面部的毛囊皮脂腺的一种慢性炎症性皮肤病。中国人群截面统计痤疮发病率为8.1%[1]，研究发现超过 95%的人会有不同程度痤疮发生。3%-7%痤疮患者会遗留癫痕，在“只要长得好，三观跟着五官跑”的今天，痤疮会给患者身心健康带来较大影响。95%的人都会有痤疮的问题，什么原因导致的呢？到目前为止，痤疮发病机制尚未明确。但主要相四种情况为1.遗传背景下激素诱导的皮脂腺过度分泌脂质2.毛囊皮脂腺导管角化异常3.痤疮丙酸杆菌等毛囊微生物增殖4.炎症和免疫反应等。痤疮也有分级主要依据皮损性质将痤疮分为3度、4级，即轻度(1级)仅有粉刺；中度(Ⅱ级)有炎性丘疹；中度(Ⅲ级)出现脓疱；重度(IV级)有结节 囊肿。医生会根据痤疮的程度，制定最佳的治疗方案。关于痤疮问题，中国痤疮治疗指南也推荐了治疗方案。自己不要擅自使用，要在医生的指导下进行治疗。在推荐的方案当中，不同痤疮问题适用的药物是不一样的，治疗痤疮有外用和口服药物两大类。外用药物治疗是痤疮的基础治疗，轻度及轻中度痤疮可以以外用药物治疗为主。中重度及重度痤疮需要在口服治疗的同时辅以外用药物治疗。痤疮的推荐的药物主要有维A酸类、抗菌药物（过氧化苯甲酰和抗生素类）以及其他类（...
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之前我们讲到了甲钴胺和维生素 B12 的区别（点击维生素 B12 和甲钴胺，是同一药物吗？可查看），并提到四种不同的维生素 B12。那么维生素 B12 缺乏会有什么影响？需不需要常规补充维生素 B12？两种活性B12：甲钴胺和腺苷钴胺又有什么特点呢？今天，我们用一篇文章帮你解决这些疑惑。维生素 B12 家族成员介绍维生素 B12 家族成员众多，已证实的约有 20 余个。但是与我们密切相关的只有四个：氰、甲、羟、腺苷钴胺。氰钴胺为化工合成产物，甲、羟、腺苷钴胺存在与人体，有直接或间接活性（详见下文）。此外，其他钴胺素虽然也存在与人体，但是没有生物活性。维生素B12的来源首先来了解一些有趣的现象:现象 1：植物，包括蔬菜、水果几乎不含有维生素 B12；现象 2：植食性动物一般不会缺乏维生素 B12；现象 3：严格意义上的素食主义者可能缺乏维生素 B12。那么，为什么动物吃草不会缺维生素B12，人类「吃草」会缺呢？自然界中，维生素 B12 只有微生物能合成。人类通常采用脱氮假单胞菌、部分丙酸杆菌来工业化生产 B12。反刍动物（植食性）肠道存在可以合成维生素 B12 的肠道菌群。事实上，植食性动物不需要从食物中获取维生素 B12，只要有充足微量元素钴即可。同样，一项针对人类肠道菌群的基因序列分析，选取 256 种具有代表性的肠道细菌，发现有 43% 的菌种可以从头合成维生素 B12，这人类...
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甲磺酸加诺沙星Garenoxacin MesilateC A S：223652-82-2化学式：C24H24F2N2O7S适应症与用法用量规格01片剂：200mg。用法用量02成人通常情况，1次400mg，口服给药；对低体重（低于40kg）患者且未接受透析等的高度肾功能障碍（低于Ccr30mL/min）的患者的给药，优选使用低剂量（200mg）适应症03加来沙星敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌（包括耐青霉素肺炎链球菌）、莫拉菌（麸皮哈氏菌）卡他菌、大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体（肺炎衣原体）、肺炎支原体。咽喉炎，扁桃体炎（包括扁桃体周围炎和扁桃体周围脓肿），急性支气管炎，肺炎，慢性呼吸道病变的继发感染，中耳炎，鼻窦炎。产品优势01第四代喹诺酮类抗生素，对呼吸道感染有强效作用，特别是由青霉素或氟喹诺酮类耐药肺炎链球菌引起的感染，可有效解决耐药性GPB引起的呼吸道感染和耳鼻喉科感染。02本品对甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)与曲伐沙星和莫西沙星有相似活性，比左氧氟沙星和氧氟沙星强8倍；对优杆菌类活性强于莫西沙星和左氧氟沙星2~8倍；对消化链球菌属的活性比莫西沙星和左氧氟沙星强2~16倍；对肺炎支原体的杀菌作用明显强于环丙沙星、左氧氟沙星和司帕沙星；03口服剂型，1天给药1次，用药依从性和安全性较好；04加诺沙星片原研安斯泰来，目前有日本和中国上市，2...
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2024
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甲苯磺酸卢美哌隆Lumateperone tosylate1——知识科普CAS：1187020-80-9化学式：C31H36FN3O4S2——产品优势1.一种作用机制独特的新型小分子抗精神病药物，能够同时协同调节5-羟色胺、多巴胺和谷氨酰胺的传递发挥治疗作用；2.2019年12月获得FDA批准上市，用于治疗成人精神分裂症，2021年12月新增适应症，用于治疗成人双相I型或II型相关抑郁发作；3.具有改善睡眠质量的效果，并能减少精神分裂症的阴性症状，对抑郁、焦虑以及与受损的社会功能相关的其他症状也有一定效果；4.不会导致糖尿病和心血管疾病风险的增加，因此与许多现有抗精神分裂症药物相比，在长期的安全性和耐受性方面有明显优势；5.胶囊剂为第60批参比，无化合物专利，原研未进口国内，有一家国产申报3类胶囊，我司可供总代外商原料药，欢迎咨询。资讯3——适应症与用法用量规格剂型胶囊：42mg(以卢美哌隆计)；用法用量 推荐剂量为42 mg，每天一次。适应症 适用于治疗成人精神分裂症，成人中与双相I或II障碍（双相抑郁症）相关的抑郁发作。3——市场分析国内外上市情况进口国产00基药、医保：非基药，非医保化合物专利：CN102046175B，取代的杂环稠合的γ-咔啉固体，到期日：2029-03-12；原料来源：印...
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甲磺酸沙芬酰胺SAFINAMIDE1——知识科普CAS：202825-46-5化学式：C17H19FN2O2.CH4O3S2——产品优势1.沙芬酰胺是一种新型单胺氧化酶B(MAO-B)选择性抑制剂，通过阻断神经元上电压依赖式钠离子通道，进而调控谷氨酸释放，本品对患者有高度适用性，对单胺氧化酶的结合具有可逆性，疗效是一代二代MAO-B抑制剂的40到50倍，主要应用于中晚期帕金森病患者。2.本品同时具有多巴胺能机制和非多巴胺能机制的新颖帕金森病治疗药物，可在“发作”期间用作帕金森氏病的附加治疗剂；它具有多种作用模式，包括单胺氧化酶B的抑制；相比于一代和二代的MAO-B抑制剂司来吉兰与雷沙吉兰，沙芬酰胺是选择性高、生物安全性好、治疗效果明显的治疗帕金森病的新药，同时本品能显著减少震颤和运动障碍的发作次数，延长无症状期的持续时间，改善患者的运动功能。3.本品于2017年获得美国FDA批准，成为10多年来在美国首个获批用于治疗帕金森病的新化学实体，2022年全球销售额破5亿美元。4.我国每年新增帕金森病患者约有10万人，65岁以上发病率接近2%。随着人口老龄化进程不断加快，国内帕金森病患者数量将不断增加。据不完全统计显示，全球现有约1000万帕金森病患者，基于庞大的患者群体和治疗需求，2020年全球帕金森用药市场规模达45.64亿美元，预计2026年将以4.68%的复合年均增长率增至59.3...
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2024
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瑞卢戈利RelugolixC A S：737789-87-6 化学式：C29H27F2N7O5S适应症与用法用量01剂型：单方片剂：40mg，120mg；复方片剂：含瑞卢戈利40mg、雌二醇1mg和醋酸炔诺酮0.5mg；02用法用量：单方片剂：治疗第一天负荷剂量为360mg，然后每天口服一次120mg，每天大约在同一时间；复方片剂：每天口服一次。03适应症:美国、欧盟适应症：治疗晚期前列腺癌成年患者；日本适应症：用于治疗与子宫肌瘤相关的月经过多、下腹痛、腰痛、贫血以及子宫内膜异位症的疼痛改善；复方片剂（雌二醇、醋酸炔诺酮、瑞卢戈利）；美欧上市：用于子宫肌瘤相关的大出血以及子宫内膜异位引起的疼痛；产品优势01武田制药与日本ASKA制药合作开发瑞卢戈利,在日本开展子宫肌瘤、子宫内膜异位症引起的相关疼痛的临床试验,历经11年,于2019年1月在日本获批上市，用于治疗与子宫肌瘤相关的月经过多、下腹痛、腰痛、贫血以及子宫内膜异位症的疼痛改善；02由武田和英国Roivant科技制药组件的Myovant制药公司，于2019年11月向美国FDA提交新药上市申请(NDA), 2020年6月22日美国FDA接受该公司的NDA,并给予加速审评的待遇，并于当年获批用于治疗成年晚期前列腺癌症患者；03相较于亮丙瑞林，本品的疗效和安全性均表现出显著优越性，与亮丙瑞林为期48周病例数为930例的对比实验中表明，...
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大量循证医学证据表明，核素心肌灌注显像 （myocardial perfusion imaging，MPI）在冠心病的诊断、危险分层、存活心肌检测、治疗决策制定、 疗效评价、预后评估以及其他多种心脏疾病的诊治中具有重要的临床价值。其中负荷 MPI 目前被广泛用于临床。目前临床应用的负荷药物有潘生丁、腺苷和多巴酚丁胺等，但都有不同的局限性。前两者不宜应用于慢性阻塞性肺部疾病及Ⅱ度和 Ⅲ度房室传导阻滞患者，后者不宜用于高血压患者。瑞加诺生（regadenoson）是选择性的腺苷 A2A 受体激动剂，不仅可以扩张冠状动脉，而且操作方法简单，仅一次静脉推注；较少引起房室传导阻滞和支气管收缩，所以将成为临床较安全的心脏负荷试验药物。MPI 应用于冠心病的诊断、危险度的分层、预后判断及疗效评价等方面已得到了充分肯定和推荐。尤其负荷 MPI 试验是目前诊断冠心病必不可少的手段，大量临床研究结果已证实，负荷 MPI 正常的患者，心脏不良事件的年发生率负荷主要有运动和药物负荷试验。运动负荷试验对于部分老、弱、病、残者常不适用，具有一定局限性。药物负荷试验主要有多巴酚丁胺、潘生丁及腺苷等；多巴酚丁胺的作用机制类似于人体生理的运动负荷试验，但不良反应较多，高血压患者不宜；腺苷作为 A2A 受体激动剂，通过 A2A 受体的特异性激活诱导冠状动脉和外周血管扩张，从而导致心肌血流量增加。运动负荷试验目前应用最...
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